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J. Am. Chem. Soc. | 新型BRD9分子胶降解剂实现低副作用肿瘤细胞杀伤

王初课题组 2025-10-14 20:00

文章摘要

本文针对滑膜肉瘤治疗中BRD9抑制剂存在心脏毒性的问题，基于BRD9抑制剂BI-7273进行化学改造，开发出新型BRD9分子胶降解剂ZZ7。研究通过酰胺偶联和结构优化，使ZZ7能特异性结合DCAF16的Cys178，形成三元复合物降解BRD9。实验表明ZZ7可有效杀伤滑膜肉瘤细胞，同时避免对人类心肌细胞的毒性，为靶向治疗提供了新策略。

J. Am. Chem. Soc. | 新型BRD9分子胶降解剂实现低副作用肿瘤细胞杀伤

查看文献： Discovery of BRD9 Molecular Glue Degraders That Spare Cardiomyocytes
查看期刊： Journal of the American Chemical Society

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