RSC Chem. Biol. | 使用交叉醛醇生物偶联反应对CCL5趋化因子的N末端进行修饰
王初课题组
2025-10-10 20:00
文章摘要
本文背景聚焦于趋化因子CCL5通过与受体CCR5结合参与免疫反应,同时作为HIV-1病毒进入宿主细胞的共受体,因此开发阻断该相互作用的拮抗剂对抗HIV研究至关重要。研究目的旨在解决现有CCL5类似物合成方法依赖不稳定键或全合成的问题,提出一种高效稳定的化学修饰方法。作者采用OPAL交叉醛缩合生物偶联技术,通过氧化CCL5的N端丝氨酸生成α-氧代醛,在有机催化剂作用下与醛类供体反应形成碳-碳键,成功构建了包含光敏基团的CCL5探针。结论显示该方法实现了稳定的N端修饰,并通过下拉实验验证了探针对CCR5受体的捕获能力,为研究趋化因子-受体相互作用提供了新工具。
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