Mol Cell | 华中科技大学刘剑峰等团队研究系统揭示mGlu二聚体激活过程，为开发mGlu8选择性药物提供新靶点

背景：代谢型谷氨酸受体（mGluRs）属于C类G蛋白偶联受体，以二聚体形式存在，在大脑生理和病理过程中发挥关键作用。其中mGlu8是研究最少但具有重要生理功能的亚型。研究目的：解析人源mGlu8在五种不同功能状态下的结构，阐明其信号传导机制。结论：研究发现激动剂和变构调节剂可激活Gi信号通路，但只有激动剂主要诱导β-抑制蛋白招募；揭示了mGlu8以不对称方式（2:1）与Gi蛋白结合，而以对称方式（2:2）与β-抑制蛋白相互作用；发现了独特的变构调节剂结合位点，为开发mGlu8选择性药物提供了新靶点。