Nat. Commun. | 泛素连接酶HUWE1选择性泛素化药物小分子
王初课题组
2025-09-19 20:00
文章摘要
背景:泛素连接酶HUWE1在泛素信号传导中具有重要作用,其HECT结构域抑制剂BI8622和BI8626的抑制机制尚不明确。研究目的:探究HUWE1对药物小分子的选择性泛素化机制及其抑制功能。结论:研究发现抑制剂通过伯胺基发生泛素化修饰,依赖泛素C端二甘氨酸基序和E1/E2/E3酶促级联反应,在细胞中广泛扰乱蛋白质泛素化过程,揭示了HUWE1的新型调控机制。
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