Process for the Synthesis of Lofexidine Hydrochloride
有机合成与工艺文献分享
2025-09-18 07:31
文章摘要
背景:洛非西定盐酸盐是一种抗高血压药物,现用于治疗阿片依赖的身心症状,现有合成方法步骤多且产率低。研究目的:开发一种简化的洛非西定盐酸盐合成工艺,解决传统方法中产率低、使用腐蚀性试剂(如四氯化钛)以及副产物多的问题。结论:研究发现异丙醇钛可作为更安全有效的环化试剂替代四氯化钛,并通过一锅法成功优化了咪唑啉环的形成过程,减少了副产物(如二聚杂质17)的生成,提高了合成效率和实用性。
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