马里兰大学史晓东课题组ACS Catal：金催化高选择性合成α,α-二取代氨基酸衍生物

本文报道了一种通过金(I/III)氧化还原催化结合手性助剂策略，实现α,α-二取代氨基酸衍生物高立体选择性合成的新方法。该方法利用金催化烯基中间体与重氮盐的顺序反应，在温和条件下构建四取代手性中心，最高可达>20:1 d.r.和99% ee，并具有优异的底物兼容性和后续多样化修饰能力。背景介绍非天然氨基酸（noncanonical amino acids）在化学、生物医药以及材料科学中具有重要应用，尤其是α,α-二取代氨基酸（α,α-AAs），它们在多肽和蛋白质合成中能提升化合物的稳定性、降低构象灵活性，并显著改善药物性质。