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Accessing a Keto-Nucleoside Intermediate from Guanosine (3)

有机合成与工艺文献分享 2025-08-14 06:26
文章摘要
本文主要研究了从鸟苷中获取酮核苷中间体的有机合成与工艺优化。研究背景涉及脱保护步骤的建立和分离工艺的开发。研究目的是通过优化结晶条件，实现5′-OH酮中性形式的高效分离。实验发现使用低极性三丁胺可以完全溶解无定形固体，并在室温下诱导结晶，而三辛胺在减少母液损失方面表现最佳。结论指出，完全中和TFA对稳定的分离工艺至关重要，同时发现三氟乙酸锂的存在会导致"盐溶"效应，增加母液损失。最终通过预形成三辛铵三氟乙酸盐解决了放大生产中的搅拌困难问题。
Accessing a Keto-Nucleoside Intermediate from Guanosine (3)
查看文献： Development of a Kilogram-Scale Synthesis of a Key Ulevostinag Subunit Part I: Accessing a Keto-Nucleoside Intermediate from Guanosine
查看期刊： Organic Process Research & Development
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