光催化C-C键活化新突破,四川大学曹伟地/冯小明团队实现手性药物骨架的高效不对称合成
化学加
2025-08-07 09:42
文章摘要
本文介绍了四川大学曹伟地/冯小明团队在《Organic Letters》上发表的研究成果,该研究通过光驱动协同催化策略,实现了苯并环丁烯酮与酮类化合物的不对称[4+2]环加成反应,高效构建了含季碳立体中心的3,4-二氢异香豆素骨架。这一技术为抗炎药、降糖药等药物分子的后期修饰提供了新途径。研究团队通过优化反应条件,包括使用手性双氮氧配体L3-Pr(OiPr)2/Sc(OTf)3配合物、4 Å分子筛为添加剂等,实现了高收率和高对映选择性的目标产物合成。此外,该催化体系表现出良好的官能团耐受性,并成功应用于多种药物分子的后期修饰。机理研究表明,Lewis酸催化剂提高了系间窜越的效率,促进了激发三线态苯乙酮的形成,从而有利于反应进行。该研究为新型C-C活化转化提供了新思路。
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