【Org. Lett.】河南师大郭海明/谢明胜：吡啶-N-氧化物催化亚砜亚胺的N-酰化动力学拆分

本文介绍了河南师范大学郭海明教授和谢明胜教授团队在手性吡啶-N-氧化物（ArPNO）催化下，成功实现了亚砜亚胺的N-酰化动力学拆分反应。研究背景是亚砜亚胺作为砜的生物电子等排体在药物研发中的重要性，但传统酰化方法存在挑战。研究目的是开发高效的手性催化剂和反应条件，以实现高收率和高对映选择性的N-酰化反应。实验结果表明，使用3,5-双（三氟甲基）苯甲酰氯为酰化试剂，甲酸钠为缚酸剂，反应收率高达48%，ee值达98%，拆分因子高达320。此外，该方法在放大实验和衍生实验中表现出良好的实用性，产物可转化为药物分子类似物。结论是该研究为亚砜亚胺的高效动力学拆分提供了新方法，具有重要的应用价值。