【JACS】莱斯大学/Enamine公司：利用O-乙烯基羟胺实现氮杂吲哚啉和氮杂吲哚的合成

本文介绍了莱斯大学和Enamine公司合作开发的一种新型合成方法，利用O-乙烯基羟胺作为环化试剂，实现了7-氮杂吲哚啉和7-氮杂吲哚的高效合成。背景方面，氮杂吲哚及其衍生物在药物化学中具有重要价值，但传统合成方法存在诸多限制。研究目的是开发一种简便、可规模化的合成策略。通过O-乙烯基羟胺与氮杂芳烃N-氧化物的N-芳基化反应，引发[3,3]-σ-迁移重排，进而实现环化反应。该方法具有广泛的底物适用性，并成功应用于复杂分子的后期修饰。结论表明，该方法为7-氮杂吲哚啉和7-氮杂吲哚的合成提供了高效、灵活的新途径，具有重要的合成化学和药物化学应用价值。