Acta Pharm Sin B | 基于mRNA展示的环肽筛选平台实现共价药物的开发

本文介绍了一种新型mRNA展示平台，用于开发共价多肽-药物偶联物（PDCs）。研究背景是多肽-药物偶联物在精准肿瘤学领域的应用潜力，但传统共价多肽筛选策略存在通量和结构多样性的限制。研究目的是通过结合SuFEx邻近驱动连接技术与mRNA展示策略，开发一种高效筛选共价大环肽的方法。研究以Nectin-4为靶标，筛选出具有高特异性和高效共价结合能力的多肽CP-N1-N3和CP-N9-N3，并进一步开发出具有肿瘤细胞高效杀伤能力的共价多肽-药物偶联物CP-N1-MMAE。结论表明，该平台为共价多肽-药物设计与开发提供了新技术和新角度。