JACS：对映汇聚性Chan−Lam偶联：铜催化脱硼酰胺化合成手性苄酰胺

本文报道了美国科罗拉多州大学Robert S. Paton与Yuyang Dong团队开发的一种对映汇聚性Chan−Lam C(sp3)−N偶联反应，通过铜催化脱硼酰胺化合成手性苄酰胺。该策略采用模块化的烷基频哪醇硼酸酯为底物，具有高度的对映选择性，可耐受多种官能团、杂环结构及药物相关分子骨架。通过Hammett分析、自由基钟以及自由基捕获实验，研究了反应的机理，并利用DFT计算支持自由基接力反应路径。该策略为传统依赖手性助剂或拆分工艺的多步合成法提供了简化且模块化的替代路径，并在克级规模上实现了高度的对映选择性。