【Org. Lett.】通过 N-取代α-氨基酸的环化作用获得 2,5-二取代噻唑

本文介绍了以色列巴伊兰大学Abed Saady课题组开发的一种从N-取代的α-氨基酸中温和合成2,5-二取代噻唑的无金属方法。背景方面，噻唑类化合物是一种重要的杂环骨架，存在于天然产物和合成药物中，具有多种生物活性。研究目的是开发一种不含过渡金属、稳定且可扩展的方案，以简化2,5-二取代噻唑的合成。该方法通过羧酸与亚硫酰氯活化，然后进行分子内环化和原位亚砜脱氧，以极佳的产率获得目标噻唑类化合物。结论表明，该方法具有高产率与广谱性，适用于多种底物，并且在克级规模下仍保持高产率，显示出工业化潜力。