余金权教授,最新Nature Catalysis!
高分子科学前沿
2025-07-15 10:26
文章摘要
本研究由美国Scripps研究所的余金权教授团队开发了一种新型钯催化体系,实现了酰胺和内酰胺分子β位C(sp³)–H键的区域选择性和对映选择性亲核氟化反应。背景方面,手性含氟有机分子在医药领域需求日益增长,但传统方法难以实现对惰性C(sp³)–H键的对映选择性氟化。研究目的是开发一种高效催化体系,解决这一难题。通过设计双功能单保护氨基磺酰胺配体(MPASA),该团队成功实现了高选择性的氟化反应,产率高达81%,对映选择性达95%。结论表明,该反应通过外球还原消除机制形成C–F键,并成功应用于药物衍生物的后期18F放射性标记,为药物合成和PET分子影像等领域提供了新工具。
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