Lesson from Ethyl 2‑(4-Aminophenoxy)thiazole-5-carboxylate
有机合成与工艺文献分享
2025-07-08 07:22
文章摘要
本文主要介绍了在临床实验中对噻唑衍生物4的制造工艺进行开发和优化的过程。背景方面,原始工艺中存在低重复性和铯碳酸盐可用性低的问题。研究目的是寻找替代碱基并优化反应条件,以解决放大生产中的问题。通过使用t-BuONa作为替代碱基,并进一步优化反应条件,成功抑制了副产物t-Bu酯7的生成。此外,通过添加EtOH作为共溶剂,改善了反应浆料的流动性,并解决了反应混合物在DMA中固化的问题。在溶解步骤中,通过改变EtOH的添加点,避免了固体氨基酚的添加。最终,通过操作在5°C下,降低了水解风险,提高了工艺的稳健性。结论方面,优化后的工艺成功解决了放大生产中的多个问题,并提高了产品的质量和稳定性。
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