Nat. Chem. Biol. | 一种用于半胱氨酸双加氧酶1的VHL分子胶降解剂

王初课题组 2025-07-07 20:00
文章摘要
本文介绍了一种用于半胱氨酸双加氧酶1(CDO1)的VHL分子胶降解剂的研究。背景方面,分子胶降解剂因其良好的成药性而受到广泛关注,能够诱导E3泛素连接酶与特定蛋白质底物形成新的相互作用,促进底物降解。研究目的是通过蛋白阵列筛选策略,探究能够通过分子胶被VHL降解的蛋白。作者采用生物素化pVHL、Elongin B和Elongin C(bio-VBC)复合物进行筛选,发现CDO1能够与VHL形成复合物。通过SPR实验和细胞实验,作者证实了cpd4能够促进CDO1与VHL结合,并在细胞内实现CDO1的降解。此外,作者还优化了化合物结构,得到了特异性更强的cpd8,并解析了三元复合物的晶体结构,揭示了相互作用界面。结论表明,CDO1能够作为VHL的新底物实现靶向降解,为分子胶降解剂的研究提供了新的思路。
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DOI: 10.1038/s41589-025-01969-2 Pub Date : 2025-07-03
IF 14.8 1区 生物学 Q1 Nature chemical biology
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