余金权JACS:结构导向的C-H键活化反应实现通用丁烯酸内酯构筑
催化计
2025-07-07 19:54
文章摘要
本文介绍了Scripps研究所余金权教授团队在结构导向的C-H键活化反应方面的研究进展。背景方面,丁烯酸内酯作为一种重要的药效基团和合成中间体,在药物和合成化学领域具有广泛的应用价值,但其构筑仍面临巨大挑战。研究目的是开发一种高效的方法,通过Pd催化剂一步将脂肪酸转化为丁烯酸内酯结构。研究结果表明,使用叔丁基过氧化氢作为氧化剂和三唑-吡啶酮配体,可以实现亚甲基和次甲基C-H键的三重官能团化。该方法在生物活性天然产物和药物分子合成中表现出优异的性能,催化剂担载量低至1%,反应易于放大和纯化,为C-H键活化反应提供了重要优势。
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