THETA as an Efficient Cu-Binding Ligand for “Click” Reaction

本文研究了THETA作为一种高效的Cu-配体在点击化学反应中的应用。背景方面，文章提到Rufinamide是首个用于治疗Lennox-Gastaut综合征的抗惊厥药物，其合成过程中会产生不希望的1,5-二取代三唑副产物。研究目的是探索THETA等三唑衍生物作为Cu-配体的效率。实验结果表明，THETA在0.5克规模的手工制备中表现出色，使用1 mol% Cu时化合物5的产率达到96%，Rufinamide 6在2 mol% Cu下产率也为96%。此外，利用ChemPU平台进行的一锅自动化合成在1.5克规模下实现了定量产率。结论指出THETA是一种高效的Cu-配体，适用于点击化学反应。