董广彬课题组Science：利用连续两次碳碳键活化实现羰基-硫交换

本文介绍了美国芝加哥大学董广彬课题组开发的一种两步法羰基-硫原子交换策略。该策略通过合理设计的N'-烷基-肼酰胺（NAHA）试剂，实现了酮类底物两个α-C−C键的均裂，并通过分子间与分子内烷基自由基对中心硫原子的连续捕获完成羰基-硫交换。该方法具有广泛的底物适用性和优异的化学选择性，为从简单易得的酮类化合物构建含硫骨架提供了高效途径。研究背景在于药物研发中硫代类似物的需求，而现有方法效率低下且需使用化学计量的汞试剂。研究目的是开发一种高效的碳硫原子交换方法。结论表明，该策略适用于结构复杂生物活性分子的后期修饰，并有望成为未来sp3-碳富集有机分子骨架多样化修饰的通用策略。