【Org. Lett.】重医大聂神有/何毅团队：铑催化的区域选择性C-H键活化/[4+2]串联环化反应合成γ-咔啉衍生物

本文报道了重庆医科大学聂神有/何毅团队开发的一种铑催化的区域选择性C-H键活化/[4+2]串联环化反应策略，用于合成γ-咔啉衍生物。研究背景指出γ-咔啉是多种生物活性分子的核心骨架，但现有合成方法存在结构多样性不足和选择性不理想等问题。研究目的是通过铑催化反应克服这些局限性，并探讨影响化学和区域选择性的因素。实验结果表明，该方法具有优良的底物普适性和区域选择性，合成的γ-咔啉衍生物显示出显著的抗肿瘤细胞增殖活性，特别是对MCF-7和HepG2细胞系。结论认为该方法为γ-咔啉衍生物的多样性导向合成提供了简便途径，具有在药物发现中的巨大潜力。