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Development and Scale-Up of KTX-005 (2)

有机合成与工艺文献分享 2025-06-04 06:28
文章摘要
本文主要介绍了(+)-KTX-005的合成工艺开发过程。研究背景是基于已有的氮杂双环中间体18，探索模块化合成策略。研究目的是开发高效稳定的合成路线，解决二氯硫二唑21去对称化过程中遇到的问题。通过文献调研发现硫二唑环开环反应特性后，研究团队采用硅胺基亲核试剂优化反应条件，成功以83%收率获得稳定中间体32。最终经过外消旋体拆分，以22%的总收率获得对映体纯的(+)-KTX-005。该研究为复杂杂环化合物的合成提供了新的策略和方法。
Development and Scale-Up of KTX-005 (2)
查看文献： Development and Scale-Up of an Enabling Synthetic Route to KTX-005, a Muscarinic Acetylcholine Receptor Agonist for the Potential Treatment of Schizophrenia
查看期刊： Organic Process Research & Development
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