阅读 COMMUN BIOL丨双环强效大肠杆菌PBP3抑制剂的发现及优化

本文报道了利用专属噬菌体展示平台发现并优化靶向大肠杆菌PBP3的双环肽抑制剂的研究。背景方面，PBP3是细胞分裂必需的酶，β-内酰胺类抗生素通过结合其活性位点抑制细胞壁形成，但细菌易产生耐药性。研究目的是开发新型PBP3抑制剂，并通过与抗菌肽偶联解决外膜穿透问题。研究通过噬菌体展示筛选获得高亲和力双环肽，解析了其与PBP3的共晶结构，并进行了结构优化。最终通过偶联抗菌肽载体，使抑制剂获得外膜穿透能力和抗菌活性。结论表明，该研究展示了一种快速发现抗菌靶标抑制剂的方法，证实了双环肽噬菌体展示平台在新抗菌剂研发中的潜力。