何智涛课题组：连续取代构建五价磷立体中心

本文介绍了上海有机所金属有机化学全国重点实验室何智涛课题组在非经典不对称ƞ3-取代和活性小分子的立体选择性合成修饰方面的研究。该课题组针对核酸类活性分子中全杂原子取代五价磷立体中心的合成难题，通过发展连续取代策略，成功制备了一系列含手性P(V)中心的骨架，并应用于农药分子(−)-Fenamiphos的高效制备中。全杂原子取代五价磷立体中心广泛存在于天然产物、药物、农药和有机催化剂中，但目前针对该类骨架的不对称催化合成方法报道非常有限。何智涛课题组的研究为核酸药物中五价磷手性中心的构建提供了新的解决思路，并通过计算研究揭示了立体选择性控制的起源。