南方科技大学/浙江大学,Science!
催化计
2025-04-20 18:32
文章摘要
本文报道了南方科技大学刘心元教授与浙江大学洪鑫教授合作在Science期刊上发表的最新研究,他们开发了一种铜催化的不对称胺化反应,针对未活化的前手性仲烷基自由基,利用专门设计的手性阴离子多齿配体,通过自由基取代反应实现该转化。该方法可高效地合成高对映纯度的α-手性烷基胺,并成功实现了一系列重要药物分子的对映选择性正式合成。机理研究表明,配体外围的大体积修饰有助于构建出一个截锥形手性空腔,从而通过空间位阻和非共价相互作用实现精确的对映体区分。该策略在涉及多种未活化前手性烷基自由基和亲核试剂的不对称转化中展现出广阔的应用潜力。
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