四川大学曹俊ACS Nano：叔丁氧羰基修饰驱动的分子排序干扰可实现高效的双药共组装以协同抑制肿瘤

本文介绍了一种基于分子工程化的共组装策略，用于开发无载体药物递送系统（CDDS）。四川大学曹俊研究员团队利用叔丁氧羰基（BOC）对紫杉醇（PTX）和7-乙基-10-羟基喜树碱（SN38）进行化学修饰，成功降低了两种药物的结晶度并破坏了原有的有序堆叠结构。分子动力学模拟显示，BOC修饰增加了分子间距，降低了堆积密度，使得修饰后的药物分子能与α-生育酚琥珀酸酯（α-TOS）有效结合，形成球形纳米颗粒。该纳米颗粒载药量高达52.66%，稳定性良好，并在pH 5.0时表现出可控释放特性。体内外实验证实，该纳米颗粒通过下调MMP-9表达，产生显著的协同抗肿瘤作用，抑制肿瘤转移。该研究为开发高效CDDS提供了理论基础和创新途径。