[JACS] 丁克课题组在活细胞内赖氨酸共价修饰方面取得进展

本文介绍了中国科学院上海有机化学研究所丁克课题组在活细胞内赖氨酸共价修饰方面的研究进展。背景方面，赖氨酸作为人体内含量丰富的氨基酸，在维持蛋白质功能和稳定性中发挥重要作用，但因其氨基在生理条件下亲核活性低，难以实现高效共价修饰。研究目的是开发一种新型赖氨酸共价修饰结构—邻氰基苯甲醛（CNBA），以解决这一难题。研究结果表明，CNBA能在活细胞内高效共价修饰蛋白表面和内部的赖氨酸残基，并在激酶抑制剂、蛋白质—蛋白质相互作用抑制剂和ADC分子构建中进行了验证。结论显示，CNBA结构具有高选择性、高反应性、高稳定性和高生物相容性，为未来共价药物开发提供了新方法。