强生创新制药-吡唑合成，策略原子替代 | Nature

本文介绍了吡唑合成领域的一项创新研究，由芝加哥大学和强生创新制药团队合作发表在Nature上。研究背景指出吡唑作为重要杂环化合物在农用化学品和医药领域的广泛应用，但传统合成方法面临选择性和分离挑战。研究目的是开发"策略原子替代"新方法，通过异噻唑中的硫原子与氮原子及其烷基片段的替换，实现N-烷基吡唑的高效合成。研究结论表明，该方法利用1,2,3-噻二嗪-S-氧化物中间体，成功解决了传统合成中的选择性问题，能够区分最小差异的外围取代基，获得异构纯产物，为吡唑烷基化提供了新的区域控制策略。