【Chem Catal.】国科大杭高院汤文军/杜康团队：首例钯催化一级脂肪胺的不对称α-芳基化

本文介绍了国科大杭高院汤文军/杜康团队在化学领域期刊Chem Catalysis上发表的研究成果，首次实现了钯催化一级脂肪胺的不对称α-芳基化反应。背景方面，手性胺结构广泛存在于药物和功能分子中，但脂肪胺α-C-H键的高键能和反应惰性使其直接官能团化极具挑战。研究目的是开发一种实用策略，通过9-芴酮保护和活化脂肪胺，增强α-质子酸性，从而实现高效的不对称α-芳基化。结论表明，该方法具有优良的底物普适性和官能团兼容性，成功应用于抗心绞痛药物Fendiline的合成，并开辟了手性吡咯啉衍生物的新合成路径。