[JACS] 丁克课题组在活细胞内赖氨酸共价修饰方面取得进展
化学加
2025-04-03 09:21
文章摘要
本文介绍了中国科学院上海有机化学研究所丁克课题组在活细胞内赖氨酸共价修饰方面的研究进展。赖氨酸作为人体内含量丰富的氨基酸，在蛋白质功能和稳定性中起重要作用，但其共价修饰在生理条件下较为困难。课题组开发出新型赖氨酸共价修饰结构邻氰基苯甲醛（CNBA），能在活细胞内高效共价修饰蛋白表面和内部的赖氨酸残基。研究验证了CNBA在生理条件下的反应活性和选择性，并将其应用于激酶共价抑制剂、蛋白质—蛋白质相互作用抑制剂和ADC分子构建中，展示了其在共价药物开发中的潜力。
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