洛林大学 Weissman 团队: 聚酮天然产物高效衍生化成药开发新途径

本文介绍了法国洛林大学Kira J. Weissman教授课题组在聚酮天然产物高效衍生化方面的研究成果。研究背景聚焦于聚酮类天然产物的复杂分子结构和生物活性，以及通过结构修饰改善分子用药特性的重要性。研究目的是开发一种新型工具包，用于引入非天然延伸单元，以促进聚酮类药物的开发。研究团队利用从链霉菌中挖掘的丙二酰辅酶A合成酶和具有底物泛杂性的酰基转移酶结构域，成功合成了多种聚酮衍生物。结论表明，这种“活化+引入”工具包在生成聚酮类似物方面具有显著优势，为聚酮类药物的开发提供了新的途径。