阅读 PNAS丨新的细胞松弛素的发现与抗疟机制

本研究从真菌Trichocladium asperum中分离出新的细胞松弛素类衍生物甲基脱氧磷霉素，并探究其抗疟机制。研究发现，这些化合物通过靶向恶性疟原虫的肌动蛋白1（PfActin1）发挥抗疟作用，具有跨生命周期的抑制特性。特别是NPDG-F在血液和肝脏阶段均显示出高效的抗疟活性，且对人类肝细胞的选择性指数较高。通过分子对接和突变分析，揭示了NPDG-F与PfActin1的结合模式及其抗药性机制。研究结果为开发新型抗疟药物提供了重要的结构学依据，有望克服传统抗疟药物的耐药性问题。