海南大学陈铁桥团队: 首次羧酸脱羰/端炔加成环化选择性合成萘环

本文介绍了海南大学陈铁桥教授团队在有机合成领域的一项新突破，他们开发了一种通过C–C/C–H键活化和钯簇催化策略，实现羧酸与端炔高位点选择性的[4+2]脱羰环化反应，从而选择性地合成1,3-二取代萘环的方法。该研究不仅解决了传统方法中反应位点选择性不足的问题，还展示了羧酸和端炔底物的广泛适用性和高官能团耐受性。此外，该方法的克级规模放大实验和在复杂原料药晚期修饰中的应用，证明了其强大的实用性。这一成果不仅首次实现了羧酸脱羰/端炔加成环化过程的选择性合成萘环产物，还拓展了羧酸的应用范围，丰富了高效合成萘环骨架的方法。