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Angew. Chem. Int. Ed. | 靶向精氨酸的不可逆共价抑制剂开发策略

王初课题组 2025-01-14 20:00
文章摘要
本文介绍了一种靶向精氨酸的不可逆共价抑制剂开发策略。精氨酸在蛋白质功能中扮演重要角色，具有成药潜力。研究者利用乙二醛与精氨酸的胍基反应，开发出新型共价抑制剂。通过实验验证，这些抑制剂在活细胞中表现出强效的抑制作用，且通过化学修饰增强了药物的稳定性和药代动力学。研究展示了这一策略在癌症治疗等领域的应用前景。
Angew. Chem. Int. Ed. | 靶向精氨酸的不可逆共价抑制剂开发策略
查看文献： Cell-Active, Arginine-Targeting Irreversible Covalent Inhibitors for Non-Kinases and Kinases
查看期刊： Angewandte Chemie International Edition
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