华东理工大学郑军教授ACS Catalysis:苯环生物电子等排体创制研究新进展
化学加
2024-12-23 17:20
文章摘要
华东理工大学药学院郑军教授在ACS Catalysis上发表的研究成果,开发了烯基双环[1.1.0]丁烷(VBCBs)作为通用合成子,应用于钯催化的[2s+2p]环加成反应。该研究成功实现了与多种2p体系(如烯烃、醛、酮和亚胺)的环加成反应,合成了具有潜在药用价值的全碳、氮杂和氧杂环双环[2.1.1]己烷骨架。这些结构为新药研发中的苯环生物电子等排体提供了新的合成策略,特别是在药物化学中,饱和桥环化合物作为取代芳烃的生物电子等排体,能增强药物候选物的理化和药代动力学性质。此外,研究还展示了手性BCH 7a的放大合成及其多功能性转化,为新药研发提供了新的3D环状骨架。
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