湖南大学冯见君团队: 99%产率+97% ee 拓展 aza-BCHep 化学空间

湖南大学冯见君团队提出了一种新的策略，通过双齿螯合效应来稳定手性诱导环境，从而实现双环丁烷的不对称去芳构化环加成反应。该研究首次报道了双环丁烷的不对称去芳构化(3+3)环加成反应，具有高达99%的产率和97%的ee值，显著拓展了aza-BCHeps的化学空间。这一成果为药物设计中氮杂环的三维结构提供了新的可能性，尤其是在药物研发中作为吡啶环的有效生物电子等排体。研究发表在英国皇家化学会期刊Chemical Science上，题为“Enantioselective dearomative formal (3+3) cycloadditions of bicyclobutanes with aromatic azomethine imines: access to fused 2,3-diazabicyclo[3.1.1]heptanes”。