​Science | 转录相关激酶抑制剂可用于激活转录以启动癌细胞凋亡程序

本文探讨了转录相关激酶抑制剂在激活癌细胞凋亡中的应用。研究背景是蛋白激酶在细胞信号转导中的关键作用，特别是转录调节因子如CDK9、CDK12和CDK13。研究目的是设计一种基于化学临近诱导剂（CIP）的策略，通过招募内源性CDK9等激酶来激活被BCL6抑制的基因，从而实现促肿瘤细胞凋亡。研究结论是，斯坦福大学的研究团队成功合成了一种二价分子，该分子能够将CDK9重新定位到BCL6的靶基因上，激活促凋亡基因的表达，导致弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞的死亡。这一发现表明，转录相关激酶抑制剂在特定情况下可以用于转录激活，为癌症治疗提供了新的思路。