Nat. Commun.丨中山药创院发现氢键促进的自由基偶联反应构建非天然氨基酸新方法

中科中山药物创新研究院的夏国钦课题组和陈铁根课题组在Nature Communications上发表了一项研究，提出了一种利用氢键促进的自由基偶联反应构建非天然氨基酸的新方法。该研究通过光氧化还原和磷酸协同催化的模式，从简单的苄醇和甘氨酸衍生物出发，模块化合成了含氮杂环的非天然氨基酸类骨架。这种方法通过单电子转移策略，使醇类底物和甘氨酸底物在磷酸的氢键作用下发生高选择性的C-C键偶联反应。初步的细胞活性实验显示，合成的非天然氨基酸结构在抑制胰腺癌细胞系ASPC-1中具有一定的活性。该研究为生物活性分子的合成提供了新的工具，并得到了国家自然科学基金和中国科学院高层次人才计划的支持。