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BioMed科技 2024-11-23 20:21
文章摘要
赖氨酸乙酰化是一种重要的蛋白质翻译后修饰,广泛参与染色质结构调控、基因表达及多种细胞通路。本文综述了赖氨酸乙酰化的“写入器”KATs和“阅读器”BrDs的分类、功能及结构,并强调了在化学抑制剂设计和开发方面的最新成果。KATs通过催化乙酰基的转移来调节蛋白质的功能,而BrDs则通过识别乙酰化的赖氨酸来调节基因转录和染色质重塑。近年来,KDAC抑制剂在治疗血液恶性肿瘤方面取得了显著成功,而针对KATs和BrDs的小分子抑制剂也正显示出潜力,部分已进入临床试验阶段。文章总结了KAT和BrD抑制剂在癌症、炎症等疾病治疗中的潜力,并为未来的药物开发提供了重要方向。
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DOI: 10.1177/08862605221131411 Pub Date : 2025-09-01 Date: 2022/11/15 0:00:00
Back cover
Pub Date : 2025-08-13
IF 3.597 Q2 MedChemComm
BioMed科技
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