Convergent Synthesis of Imidazole-Fused 2‑Aminoquinoline (2)

本文探讨了咪唑并喹啉的收敛合成方法，特别关注了直接芳基化反应的挑战和解决方案。文章首先提出了由于咪唑的酸性可能抑制直接芳基化的假设，并通过模型实验验证了这一假设。随后，研究了将米亚拉硼化反应与铃木-米亚拉反应结合的一锅法，选择合适的二硼试剂以优化反应条件。实验结果表明，B2(OH)4在碱性条件下能迅速分解，而B2pin2则反应较慢。此外，文章还讨论了在酸性条件下促进环化反应的策略，以及通过调整反应条件减少副产物的生成。最后，文章提出了替代3,3-二溴三氟丙酮的合成路线，以避免职业危害。