{"title":"合成三羟基查尔酮的结构-生物活性关系","authors":"C. Devia, N. Pappano, N. Debattista","doi":"10.1590/S0001-37141998000400014","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"A atividade bacteriostatica de 2,4,2-trihidroxichalcona, 2,4,3-trihidroxichalcona e 2,4,4-trihidroxichalcona, preparadas por condensacao de 2,4-dihidroxiacetofenona e benzaldeido convenientemente substituido, contra Staphylococcus aureus ATCC 25923 foi avaliada pela tecnica de difusao em placas. Importantes halos de inibicao foram observados para os tres compostos. Com o proposito de esclarecer a relacao estrutura-atividade biologica, as concentracoes inibitorias minimas (CIM) frente a S. aureus foram determinadas, empregando o metodo da diluicao em caldo. Os resultados obtidos foram semelhantes a 2,4-dihidroxichalcona, observando-se a seguinte ordem: CIM 2,4,3-(OH)3 > CIM 2,4-(OH)2 > CIM 2,4,4-(OH)3 > CIM 2,4,2-(OH). A sequencia obtida mostra que a introducao de um grupo doador de eletrons (OH) no anel aromatico B provoca um aumento da bioatividade, sendo a intensidade dependente da posicao do substituinte -OH.","PeriodicalId":21211,"journal":{"name":"Revista De Microbiologia","volume":"31 1","pages":"307-310"},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"1998-09-09","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"19","resultStr":"{\"title\":\"Structure-biological activity relationship of synthetic trihydroxilated chalcones\",\"authors\":\"C. Devia, N. Pappano, N. Debattista\",\"doi\":\"10.1590/S0001-37141998000400014\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"A atividade bacteriostatica de 2,4,2-trihidroxichalcona, 2,4,3-trihidroxichalcona e 2,4,4-trihidroxichalcona, preparadas por condensacao de 2,4-dihidroxiacetofenona e benzaldeido convenientemente substituido, contra Staphylococcus aureus ATCC 25923 foi avaliada pela tecnica de difusao em placas. Importantes halos de inibicao foram observados para os tres compostos. Com o proposito de esclarecer a relacao estrutura-atividade biologica, as concentracoes inibitorias minimas (CIM) frente a S. aureus foram determinadas, empregando o metodo da diluicao em caldo. Os resultados obtidos foram semelhantes a 2,4-dihidroxichalcona, observando-se a seguinte ordem: CIM 2,4,3-(OH)3 > CIM 2,4-(OH)2 > CIM 2,4,4-(OH)3 > CIM 2,4,2-(OH). A sequencia obtida mostra que a introducao de um grupo doador de eletrons (OH) no anel aromatico B provoca um aumento da bioatividade, sendo a intensidade dependente da posicao do substituinte -OH.\",\"PeriodicalId\":21211,\"journal\":{\"name\":\"Revista De Microbiologia\",\"volume\":\"31 1\",\"pages\":\"307-310\"},\"PeriodicalIF\":0.0000,\"publicationDate\":\"1998-09-09\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"19\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Revista De Microbiologia\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://doi.org/10.1590/S0001-37141998000400014\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"\",\"JCRName\":\"\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Revista De Microbiologia","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.1590/S0001-37141998000400014","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
Structure-biological activity relationship of synthetic trihydroxilated chalcones
A atividade bacteriostatica de 2,4,2-trihidroxichalcona, 2,4,3-trihidroxichalcona e 2,4,4-trihidroxichalcona, preparadas por condensacao de 2,4-dihidroxiacetofenona e benzaldeido convenientemente substituido, contra Staphylococcus aureus ATCC 25923 foi avaliada pela tecnica de difusao em placas. Importantes halos de inibicao foram observados para os tres compostos. Com o proposito de esclarecer a relacao estrutura-atividade biologica, as concentracoes inibitorias minimas (CIM) frente a S. aureus foram determinadas, empregando o metodo da diluicao em caldo. Os resultados obtidos foram semelhantes a 2,4-dihidroxichalcona, observando-se a seguinte ordem: CIM 2,4,3-(OH)3 > CIM 2,4-(OH)2 > CIM 2,4,4-(OH)3 > CIM 2,4,2-(OH). A sequencia obtida mostra que a introducao de um grupo doador de eletrons (OH) no anel aromatico B provoca um aumento da bioatividade, sendo a intensidade dependente da posicao do substituinte -OH.
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