新一类抗肿瘤药物 N -糖苷类化合物的光化学活性

王玫 张淑萍 邵思常 孙晓宇 姚思德 汪世龙 赵萍
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摘要

N -糖苷类化合物以其无毒和高效抗肿瘤活性而成为当今研究的热点. 本研究应用时间分辨激光光解技术, 详细研究了 N -( α - D -吡喃型葡萄糖苷)水杨酰肼( N -( α - D -glucopyranoside) salicyloyl hydrazine, NGSH)在激光脉冲的作用下所产生的各种瞬态物种的行为. 结果表明, 在266 nm的激光作用下, NGSH可发生单光子电离, 其量子产率为0.02, 光致电离效率较高, 在细胞的含氧体系中, 水合电子很容易跟O 2 结合生成超氧阴离子自由基和单线态氧, 这二者是杀灭肿瘤细胞最强的活性物质. NGSH光电离产生的阳离子自由基可以脱去质子生成中性自由基, 其p K a 为4.02, NGSH +· 的衰减速率常数为2.55×10 9 dm 3 ·mol -1 ·s -1 . 用 自由基氧化NGSH, 得到NGSH +· 的生成速率常数为 k =1.76×10 9 dm 3 ·mol -1 ·s -1 , 进一步验证了光电离结果.
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新一类抗肿瘤药物 N -糖苷类化合物的光化学活性
N -糖苷类化合物以其无毒和高效抗肿瘤活性而成为当今研究的热点. 本研究应用时间分辨激光光解技术, 详细研究了 N -( α - D -吡喃型葡萄糖苷)水杨酰肼( N -( α - D -glucopyranoside) salicyloyl hydrazine, NGSH)在激光脉冲的作用下所产生的各种瞬态物种的行为. 结果表明, 在266 nm的激光作用下, NGSH可发生单光子电离, 其量子产率为0.02, 光致电离效率较高, 在细胞的含氧体系中, 水合电子很容易跟O 2 结合生成超氧阴离子自由基和单线态氧, 这二者是杀灭肿瘤细胞最强的活性物质. NGSH光电离产生的阳离子自由基可以脱去质子生成中性自由基, 其p K a 为4.02, NGSH +· 的衰减速率常数为2.55×10 9 dm 3 ·mol -1 ·s -1 . 用 自由基氧化NGSH, 得到NGSH +· 的生成速率常数为 k =1.76×10 9 dm 3 ·mol -1 ·s -1 , 进一步验证了光电离结果.
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