Сергей Николаевич Шуров, Е.А. Лысцова, Светлана Сергеевна Зыкова, Ксения Владимировна Намятова, Татьяна Федоровна Черных, Ольга Юрьевна Богданова, И. А. Цветкова
{"title":"Синтез и противомикробная активность 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов","authors":"Сергей Николаевич Шуров, Е.А. Лысцова, Светлана Сергеевна Зыкова, Ксения Владимировна Намятова, Татьяна Федоровна Черных, Ольга Юрьевна Богданова, И. А. Цветкова","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-5-14-18","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"С целью прогнозирования биологической активности новых производных 2,5-ди-арил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро- 2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов была использована компьютерная программа PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances), позволяющая предсказать спектр биологической активности химических соединений на основе анализа взаимосвязей «структура — активность». Производные 2,5-диарил- 8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов представляют собой перспективные объекты для изучения биологической активности. В результате проведенного скрининга установлено, что 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-оны проявляют антибактериальное и противогрибковое действие. Антимикробная активность полученных соединений была изучена в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также дрожжевых и плесневых грибов. Показано, что соединения оказывали ингибирующее действие на некоторые виды грамположительных бактерий и грибов. Из исследуемых соединений наиболее выраженной антимикробной активностью обладал 8,8-диметил-2-n-толил-5-n-хлорфенил-3,7,8,9-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-он, минимальная подавляющая концентрация которого составила 48 мкг/мл по отношению к грамположительным бактериям.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"12 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-06-16","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-5-14-18","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
Синтез и противомикробная активность 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов
С целью прогнозирования биологической активности новых производных 2,5-ди-арил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро- 2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов была использована компьютерная программа PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances), позволяющая предсказать спектр биологической активности химических соединений на основе анализа взаимосвязей «структура — активность». Производные 2,5-диарил- 8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-онов представляют собой перспективные объекты для изучения биологической активности. В результате проведенного скрининга установлено, что 2,5-диарил-8,8-диметил-3,6,7,8-тетрагидро-2H-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-оны проявляют антибактериальное и противогрибковое действие. Антимикробная активность полученных соединений была изучена в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также дрожжевых и плесневых грибов. Показано, что соединения оказывали ингибирующее действие на некоторые виды грамположительных бактерий и грибов. Из исследуемых соединений наиболее выраженной антимикробной активностью обладал 8,8-диметил-2-n-толил-5-n-хлорфенил-3,7,8,9-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3,2-de]циннолин-3-он, минимальная подавляющая концентрация которого составила 48 мкг/мл по отношению к грамположительным бактериям.