Лилия Халитовна Файзуллина, Людмила Карамышева, Люция Рифгатовна Якупова, А. Р. Мигранов, Рустам Лутфуллович Сафиуллин, Ф. А. Валеев, З. А. Валиуллина, Александр Витальевич Самородов
{"title":"含甲基取代苯基片段的左旋葡烯酮加合物的合成及其抗氧化、抗凝血和抗聚集活性的评估","authors":"Лилия Халитовна Файзуллина, Людмила Карамышева, Люция Рифгатовна Якупова, А. Р. Мигранов, Рустам Лутфуллович Сафиуллин, Ф. А. Валеев, З. А. Валиуллина, Александр Витальевич Самородов","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-6-48-53","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Осуществлен одностадийный синтез аддуктов левоглюкозенона с пара-крезолом, 3,4-диметилфенолом, 2,3,6-триметилфенолом. Изучены антиоксидантная, антикоагуляционная и антиагрегационная активность полученных производных левоглюкозенона. Выявлено, что все аддукты проявили антикоагуляционную и антиагрегационную активность на уровне ацетилсалициловой кислоты. Антиоксидантную активность синтезированных соединений оценивали по скорости их реакции с пероксильным радикалом 1,4-диоксана. В результате было установлено, что все производные левоглюкозенона, рассмотренные в настоящем исследовании, снижали скорость радикально-цепного окисления. Наибольшая ингибирующая активность обнаружена у (1S,2R,5R)-2-(4-гидрокси-2,3,5-триметилфенил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-4-она. Эффективная константа скорости ингибирования этого продукта присоединения 2,3,6-триметилфенола к левоглюкозенону в 2 раза выше, чем у ионола. Полученные результаты открывают перспективу синтеза оптически активных фенолов для дальнейшей разработки лекарственных препаратов с заданными фармакологическими свойствами.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"107 2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2024-07-01","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"Синтез и оценка антиоксидантной, антикоагуляционной и антиагрегационной активности аддуктов левоглюкозенона, содержащих метилзамещенные фенильные фрагменты\",\"authors\":\"Лилия Халитовна Файзуллина, Людмила Карамышева, Люция Рифгатовна Якупова, А. Р. Мигранов, Рустам Лутфуллович Сафиуллин, Ф. А. Валеев, З. А. Валиуллина, Александр Витальевич Самородов\",\"doi\":\"10.30906/0023-1134-2024-58-6-48-53\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"Осуществлен одностадийный синтез аддуктов левоглюкозенона с пара-крезолом, 3,4-диметилфенолом, 2,3,6-триметилфенолом. Изучены антиоксидантная, антикоагуляционная и антиагрегационная активность полученных производных левоглюкозенона. Выявлено, что все аддукты проявили антикоагуляционную и антиагрегационную активность на уровне ацетилсалициловой кислоты. Антиоксидантную активность синтезированных соединений оценивали по скорости их реакции с пероксильным радикалом 1,4-диоксана. В результате было установлено, что все производные левоглюкозенона, рассмотренные в настоящем исследовании, снижали скорость радикально-цепного окисления. Наибольшая ингибирующая активность обнаружена у (1S,2R,5R)-2-(4-гидрокси-2,3,5-триметилфенил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-4-она. Эффективная константа скорости ингибирования этого продукта присоединения 2,3,6-триметилфенола к левоглюкозенону в 2 раза выше, чем у ионола. Полученные результаты открывают перспективу синтеза оптически активных фенолов для дальнейшей разработки лекарственных препаратов с заданными фармакологическими свойствами.\",\"PeriodicalId\":24066,\"journal\":{\"name\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"volume\":\"107 2\",\"pages\":\"\"},\"PeriodicalIF\":0.0000,\"publicationDate\":\"2024-07-01\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"0\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-48-53\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"\",\"JCRName\":\"\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-6-48-53","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
Синтез и оценка антиоксидантной, антикоагуляционной и антиагрегационной активности аддуктов левоглюкозенона, содержащих метилзамещенные фенильные фрагменты
Осуществлен одностадийный синтез аддуктов левоглюкозенона с пара-крезолом, 3,4-диметилфенолом, 2,3,6-триметилфенолом. Изучены антиоксидантная, антикоагуляционная и антиагрегационная активность полученных производных левоглюкозенона. Выявлено, что все аддукты проявили антикоагуляционную и антиагрегационную активность на уровне ацетилсалициловой кислоты. Антиоксидантную активность синтезированных соединений оценивали по скорости их реакции с пероксильным радикалом 1,4-диоксана. В результате было установлено, что все производные левоглюкозенона, рассмотренные в настоящем исследовании, снижали скорость радикально-цепного окисления. Наибольшая ингибирующая активность обнаружена у (1S,2R,5R)-2-(4-гидрокси-2,3,5-триметилфенил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-4-она. Эффективная константа скорости ингибирования этого продукта присоединения 2,3,6-триметилфенола к левоглюкозенону в 2 раза выше, чем у ионола. Полученные результаты открывают перспективу синтеза оптически активных фенолов для дальнейшей разработки лекарственных препаратов с заданными фармакологическими свойствами.
求助内容：
应助结果提醒方式：
京公网安备 11010802042870号
