联烯酮介导的无外消旋/差向异构化肽键的形成及其在多肽合成中的应用。 Allenone-Mediated Racemization/Epimerization-Free Peptide Bond Formation and Its Application in Peptide Synthesis

有机化学 Pub Date : 2021-08-23 DOI:10.6023/cjoc202100073

赵华, 赵玉芬

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摘要

多肽合成在药物研发、疾病诊断、生物医学材料和高性能材料等高科技领域发挥着重要的作用,引起了化学家的广泛关注[1].酰胺键形成是多肽合成过程中的根本化学反应,同时其本身也是有机化学的一个重要研究领域[2].截止目前,已经有上百种酰胺键构建方法被开发出来[3],但是真正能够用于多肽合成的酰胺键形成方法非常有限,主要原因是这些方法在构建肽键时所需的光学纯手性原料难以获得.因此,多肽合成主要是通过缩合剂介导的天然α-氨基酸之间反复缩合来实现的.但传统多肽缩合剂经常会导致氨基酸羰基α-C位的手性中心发生外消旋化[4],不但使产物收率降低,而且导致纯化极其困难.另外,固相多肽合成(SPPS)的原子眯圆�

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