Римма Марсельевна Султанова, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Юлианна Геннадьевна Борисова, Гульнара Зинуровна Раскильдина, С. А. Мещерякова, С. С. Злотский, З. А. Валиуллина, Э. В. Карамова, Александр Витальевич Самородов
{"title":"阿比替尼酸和顺丁烯二酸酰胺的合成及其抗凝血和抗聚集活性的体外研究","authors":"Римма Марсельевна Султанова, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Юлианна Геннадьевна Борисова, Гульнара Зинуровна Раскильдина, С. А. Мещерякова, С. С. Злотский, З. А. Валиуллина, Э. В. Карамова, Александр Витальевич Самородов","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Снижение вероятности тромбоза является основной областью применения антиагрегационных препаратов, в связи с чем ведется поиск активных веществ, которые по уровню и спектру антиагрегационной активности превосходят препараты сравнения. В данной работе осуществлен синтез и изучена антикоагуляционная и антиагрегационная активность ряда амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот методом Борна и с использованием клоттинговых тестов. Обнаружено, что синтезированные амиды дитерпеновых кислот оказывали влияние на плазменный компонент системы гемостаза в различной степени, которое проявляется изменением показателя внутреннего пути свертывания крови — активированного парциального тромбопластинового времени, не оказывая влияния на такие показатели, как концентрации фибриногена, протромбиновое время и концентрация фибриногена. N-Фениламид и N-(п-фтор)фениламид абиетиновой и малеопимаровой кислот и N-морфолиламид малеопимаровой кислоты проявили антиагрегационную активность на уровне широко используемого антиагреганта, ингибитора циклооксигеназы-1 — ацетилсалициловой кислоты, эффективнее подавляя реакцию высвобождения тромбоцитов (lag-период при коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов).","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"134 2","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-12-05","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":"{\"title\":\"Синтез и изучение in vitro антикоагуляционной и антиагрегационной активности амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот\",\"authors\":\"Римма Марсельевна Султанова, Наиля Сабитовна Хуснутдинова, Юлианна Геннадьевна Борисова, Гульнара Зинуровна Раскильдина, С. А. Мещерякова, С. С. Злотский, З. А. Валиуллина, Э. В. Карамова, Александр Витальевич Самородов\",\"doi\":\"10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28\",\"DOIUrl\":null,\"url\":null,\"abstract\":\"Снижение вероятности тромбоза является основной областью применения антиагрегационных препаратов, в связи с чем ведется поиск активных веществ, которые по уровню и спектру антиагрегационной активности превосходят препараты сравнения. В данной работе осуществлен синтез и изучена антикоагуляционная и антиагрегационная активность ряда амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот методом Борна и с использованием клоттинговых тестов. Обнаружено, что синтезированные амиды дитерпеновых кислот оказывали влияние на плазменный компонент системы гемостаза в различной степени, которое проявляется изменением показателя внутреннего пути свертывания крови — активированного парциального тромбопластинового времени, не оказывая влияния на такие показатели, как концентрации фибриногена, протромбиновое время и концентрация фибриногена. N-Фениламид и N-(п-фтор)фениламид абиетиновой и малеопимаровой кислот и N-морфолиламид малеопимаровой кислоты проявили антиагрегационную активность на уровне широко используемого антиагреганта, ингибитора циклооксигеназы-1 — ацетилсалициловой кислоты, эффективнее подавляя реакцию высвобождения тромбоцитов (lag-период при коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов).\",\"PeriodicalId\":24066,\"journal\":{\"name\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"volume\":\"134 2\",\"pages\":\"\"},\"PeriodicalIF\":0.0000,\"publicationDate\":\"2023-12-05\",\"publicationTypes\":\"Journal Article\",\"fieldsOfStudy\":null,\"isOpenAccess\":false,\"openAccessPdf\":\"\",\"citationCount\":\"0\",\"resultStr\":null,\"platform\":\"Semanticscholar\",\"paperid\":null,\"PeriodicalName\":\"Химико-фармацевтический журнал\",\"FirstCategoryId\":\"1085\",\"ListUrlMain\":\"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28\",\"RegionNum\":0,\"RegionCategory\":null,\"ArticlePicture\":[],\"TitleCN\":null,\"AbstractTextCN\":null,\"PMCID\":null,\"EPubDate\":\"\",\"PubModel\":\"\",\"JCR\":\"\",\"JCRName\":\"\",\"Score\":null,\"Total\":0}","platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-11-24-28","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}
Синтез и изучение in vitro антикоагуляционной и антиагрегационной активности амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот
Снижение вероятности тромбоза является основной областью применения антиагрегационных препаратов, в связи с чем ведется поиск активных веществ, которые по уровню и спектру антиагрегационной активности превосходят препараты сравнения. В данной работе осуществлен синтез и изучена антикоагуляционная и антиагрегационная активность ряда амидов абиетиновой и малеопимаровой кислот методом Борна и с использованием клоттинговых тестов. Обнаружено, что синтезированные амиды дитерпеновых кислот оказывали влияние на плазменный компонент системы гемостаза в различной степени, которое проявляется изменением показателя внутреннего пути свертывания крови — активированного парциального тромбопластинового времени, не оказывая влияния на такие показатели, как концентрации фибриногена, протромбиновое время и концентрация фибриногена. N-Фениламид и N-(п-фтор)фениламид абиетиновой и малеопимаровой кислот и N-морфолиламид малеопимаровой кислоты проявили антиагрегационную активность на уровне широко используемого антиагреганта, ингибитора циклооксигеназы-1 — ацетилсалициловой кислоты, эффективнее подавляя реакцию высвобождения тромбоцитов (lag-период при коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов).