Associations fixes « tout en un » d’antirétroviraux en mono-prise quotidienne : mise au point pharmacologique

Abstract

Les récentes associations fixes d’antirétroviraux en mono-prise quotidienne (« single-tablet regimen » en anglais) représentent une avancée considérable, facilitant l’observance des traitements chroniques devenus de plus en plus complexes et améliorant la qualité de vie des patients infectés par le VIH. Elles réduisent le risque d’erreurs médicamenteuses en particulier dans les situations de non-observance sélective et de fait, limitent l’émergence de mutations de résistances virales. La recherche galénique et les collaborations des firmes pharmaceutiques ont permis la mise au point de ces associations fixes, basées sur des profils pharmacocinétiques favorables comme les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (éfavirenz ou rilpivirine), les inhibiteurs d’intégrase (elvitégravir boosté par cobicistat ou dolutérgavir), et les inhibiteurs de protéase (darunavir boosté par cobicistat) associés soit avec ténofovir disoproxil fumarate/emtricitabine soit avec abacavir/lamivudine. À l’exception des limites d’utilisation constituées par les situations d’insuffisance rénale ou hépatique ou d’interactions médicamenteuses (obligeant souvent à des ajustements de doses), ces associations fixes constituent un choix préférentiel dans les recommandations d’experts pour la plupart des patients infectés par le VIH naïfs ou expérimentés.

Once-daily single-tablet regimen (STR) represents a significant recent advance in the simplification of antiretroviral therapy, facilitating adherence to complex and chronic treatments, and improving the quality of life of HIV-infected patients. The STR reduces the risk of treatment errors, particularly in situations of selective non-compliance and therefore, limits the risk of emergence of HIV resistance mutations. Galenic researches and pharmaceutical industry collaborations may allow STR combining drugs with favorable pharmacokinetic profiles as HIV-1 non-nucleosidic reverse transcriptase inhibitors (efavirenz or rilpivirine), integrase inhibitors (cobicistat-boosted elvitegravir or dolutegravir), and protease inhibitors (cobicistat-boosted darunavir) associated with either tenofovir disoproxil fumarate/emtricitabine or abacavir/lamivudine. With the exception of renal or liver dysfunctions or drug–drug interactions requiring dose adjustments, the preferential use of STR should be recommended by guidelines in many antiretroviral-naïve or -experienced HIV-infected patients.