Синтез и кардиотропная активность N,N’-диарилпропан-1,3-диаминов

Химико-фармацевтический журнал Pub Date : 2023-08-22 DOI:10.30906/0023-1134-2023-57-7-7-12

Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, В. Е. Бирюкова, Елена Игоревна Барчукова, Владимир Валерьевич Барчуков, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский

{"title":"Синтез и кардиотропная активность N,N’-диарилпропан-1,3-диаминов","authors":"Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, В. Е. Бирюкова, Елена Игоревна Барчукова, Владимир Валерьевич Барчуков, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский","doi":"10.30906/0023-1134-2023-57-7-7-12","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"В работе получены новые соединения группы бис-(2,3,4-триметоксибензил)пропанди-аминов, изучена их антиишемическая и антиаритмическая активность. Установлено, что введение гидроксильной группы в центральную часть пропанового линкера практически не изменяет спектр кардиотропных свойств незамещенного соединения АЛМ-851, в то время как введение двух метильных групп приводит к полному исчезновению как антиаритмической, так и антиишемической активности. Соединение АЛМ-850 (дигидрохлорид 1,3-бис((2,3,4-три-метоксибензил)амино)пропан-2-ола) в дозе 3 мг/кг значимо препятствовало развитию нарушений ритма и гибели животных на моделях аконитиновой и хлоридкальциевой аритмий, а также снижало депрессию сегмента ST в модели изопротереноловой ишемии.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":"T170 1","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2023-08-22","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2023-57-7-7-12","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

В работе получены новые соединения группы бис-(2,3,4-триметоксибензил)пропанди-аминов, изучена их антиишемическая и антиаритмическая активность. Установлено, что введение гидроксильной группы в центральную часть пропанового линкера практически не изменяет спектр кардиотропных свойств незамещенного соединения АЛМ-851, в то время как введение двух метильных групп приводит к полному исчезновению как антиаритмической, так и антиишемической активности. Соединение АЛМ-850 (дигидрохлорид 1,3-бис((2,3,4-три-метоксибензил)амино)пропан-2-ола) в дозе 3 мг/кг значимо препятствовало развитию нарушений ритма и гибели животных на моделях аконитиновой и хлоридкальциевой аритмий, а также снижало депрессию сегмента ST в модели изопротереноловой ишемии.

查看原文本刊更多论文

丙烷酰胺的抗缺血和抗心律失常活动已被研究和研究。据了解，向丙烷试剂中心引入氢氧化剂几乎不会改变未被发现的alm -851化合物的心脏病特性，而引入两种甲基化合物会导致反心律失常和缺血活动完全消失。alm -850(二氢氯化物1.3 - bia)(2.3.4 -甲氧基-2- kg)化合物对3毫克/ kg / kg中的3毫克/ kg中的3毫克/ kg中的3毫克/ kg中的3毫克/ kg中的3毫克/ kg中的3毫克/ kg中的3毫克/ kg的剂量有显著的影响，抑制了乌头碱和氯化钙心律失常，并降低了乙烯基缺血模型中的ST段抑郁。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Химико-фармацевтический журнал

自引率

0.00%

发文量