Synthesis of Entecavir

中国医药工业杂志 Pub Date : 2013-01-01 DOI:10.1055/s-0033-1339524

Y. Liping

引用次数: 0

Abstract

Entecavir was synthesized from(1S,2S,3S,5S)-3-benzyloxy-5-[6-benzyloxy-2-(tritylamino)9H-purin-9-yl]-2-(benzyloxymethyl)-cyclopentanol by oxidation with TEMPO/I2in the presence of NaHCO3,and methylenation with Mg/TiCl4/DCM/THF to give(1S,3R,4S)-N-triphenylmethyl-6-benzyloxy-9-[[2-methylene-4benzyloxy-3-(benzyloxy)methyl]cyclopentyl]-9H-purin-2-amine(4),which was subjected to deprotection with BCl3/ MeOH/H2O with an overall yield of about 44%.

查看原文本刊更多论文

恩替卡韦的合成

以(1S,2S,3S,5S)-3-苄基氧基-5-[6-苄基氧基-2-(三氨基)9h -嘌呤-9-基]-2-(苄基氧基)-环戊醇为原料，在NaHCO3存在下经TEMPO/ i2氧化，与Mg/TiCl4/DCM/THF甲基化，得到(1S,3R,4S)- n-三苯基甲基-6-苄基氧基-9-[[2-亚甲基-4 -苄基氧基-3-(苄基氧基)甲基]环戊基]- 9h -嘌呤-2-胺(4)，经BCl3/ MeOH/H2O脱保护，总收率约44%。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

中国医药工业杂志

自引率

0.00%

发文量

14599

期刊介绍：