Синтез и анальгетическая активность 4-(2-арил-3-ацил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)бензойных кислот

Химико-фармацевтический журнал Pub Date : 2024-06-10 DOI:10.30906/0023-1134-2024-58-5-14-17

Владимир Леонидович Гейн, Данил Владимирович Чалков, Ангелина Витальевна Романова, Ольга Васильевна Бобровская, Светлана Викторовна Чащина

{"title":"Синтез и анальгетическая активность 4-(2-арил-3-ацил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)бензойных кислот","authors":"Владимир Леонидович Гейн, Данил Владимирович Чалков, Ангелина Витальевна Романова, Ольга Васильевна Бобровская, Светлана Викторовна Чащина","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-5-14-17","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Трехкомпонентной реакцией метиловых эфиров ацилпировиноградных кислот, ароматических альдегидов и 4-аминобензойной кислоты (ПАБК) синтезированы 4-(2-арил-3-ацил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)бензойные кислоты. Строение соединений установлено методами ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии. Обнаружена выраженная анальгетическая активность синтезированных соединений. Установлено, что ароильный заместитель в положении 3 гетероцикла увеличивает анальгетическую активность. Все изученные соединения являются практически нетоксичными.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":" 9","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2024-06-10","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-14-17","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

Трехкомпонентной реакцией метиловых эфиров ацилпировиноградных кислот, ароматических альдегидов и 4-аминобензойной кислоты (ПАБК) синтезированы 4-(2-арил-3-ацил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-ил)бензойные кислоты. Строение соединений установлено методами ИК-, 1H и 13C ЯМР-спектроскопии. Обнаружена выраженная анальгетическая активность синтезированных соединений. Установлено, что ароильный заместитель в положении 3 гетероцикла увеличивает анальгетическую активность. Все изученные соединения являются практически нетоксичными.

查看原文本刊更多论文

4-(2-芳基-3-酰基-4-羟基-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯甲酸的合成和镇痛活性

4-(2- 芳基-3-酰基-4-羟基-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)苯甲酸是通过丙酮酸甲酯、芳香醛和 4-氨基苯甲酸 (PABA) 的三组分反应合成的。这些化合物的结构是通过红外光谱、1H 和 13C NMR 光谱确定的。合成的化合物具有明显的镇痛活性。研究发现，杂环第 3 位上的酰基取代基提高了镇痛活性。所有研究的化合物实际上都是无毒的。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Химико-фармацевтический журнал

自引率

0.00%

发文量