Дизайн, синтез и изучение кардиотропных свойств N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)-амино)этил)этан-1,2-диаминов

Химико-фармацевтический журнал Pub Date : 2024-06-10 DOI:10.30906/0023-1134-2024-58-5-3-13

Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, Валентина Евгеньевна Бирюкова, Андрей Сергеевич Пантилеев, Елена Игоревна Барчукова, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский, Татьяна Александровна Гудашева, В. Л. Дорофеев

{"title":"Дизайн, синтез и изучение кардиотропных свойств N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)-амино)этил)этан-1,2-диаминов","authors":"Григорий Владимирович Мокров, Тать на Васильевна Воробьева, Валентина Евгеньевна Бирюкова, Андрей Сергеевич Пантилеев, Елена Игоревна Барчукова, Иосиф Борисович Цорин, Марина Борисовна Вититнова, Алексей Геннадьевич Ребеко, Сергей Александрович Крыжановский, Татьяна Александровна Гудашева, В. Л. Дорофеев","doi":"10.30906/0023-1134-2024-58-5-3-13","DOIUrl":null,"url":null,"abstract":"Получена новая группа несимметричных аналогов соединения АЛМ-802 — N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)амино)этил)этан-1,2-диамины общей формулы 1, в которых варьировали строение одной из ароматических групп. Изучены противоишемическая и антиаритмическая активность новых соединений, а также оценены их фармакокинетические характеристики. Установлено, что ключевую роль в проявлении активности соединений такого типа играет 2,3,4-триметоксифенильная группа, используемая в качестве одного из ароматических фармакофоров. Наличие второй ароматической группы также важно, так как ее удаление приводит к исчезновению кардиотропной активности, однако ее строение оказывает существенно меньшее влияние на активность соответствующих соединений, поскольку достаточно широкое варьирование заместителей в этой группе приводит к сохранению активности в большинстве моделей аритмии и ишемии.","PeriodicalId":24066,"journal":{"name":"Химико-фармацевтический журнал","volume":" 1209","pages":""},"PeriodicalIF":0.0000,"publicationDate":"2024-06-10","publicationTypes":"Journal Article","fieldsOfStudy":null,"isOpenAccess":false,"openAccessPdf":"","citationCount":"0","resultStr":null,"platform":"Semanticscholar","paperid":null,"PeriodicalName":"Химико-фармацевтический журнал","FirstCategoryId":"1085","ListUrlMain":"https://doi.org/10.30906/0023-1134-2024-58-5-3-13","RegionNum":0,"RegionCategory":null,"ArticlePicture":[],"TitleCN":null,"AbstractTextCN":null,"PMCID":null,"EPubDate":"","PubModel":"","JCR":"","JCRName":"","Score":null,"Total":0}

引用次数: 0

Abstract

Получена новая группа несимметричных аналогов соединения АЛМ-802 — N1-бензил-N2-(2-((2,3,4-триметоксибензил)амино)этил)этан-1,2-диамины общей формулы 1, в которых варьировали строение одной из ароматических групп. Изучены противоишемическая и антиаритмическая активность новых соединений, а также оценены их фармакокинетические характеристики. Установлено, что ключевую роль в проявлении активности соединений такого типа играет 2,3,4-триметоксифенильная группа, используемая в качестве одного из ароматических фармакофоров. Наличие второй ароматической группы также важно, так как ее удаление приводит к исчезновению кардиотропной активности, однако ее строение оказывает существенно меньшее влияние на активность соответствующих соединений, поскольку достаточно широкое варьирование заместителей в этой группе приводит к сохранению активности в большинстве моделей аритмии и ишемии.

查看原文本刊更多论文

N1-苄基-N2-(2-((2,3,4-三甲氧基苄基)-氨基)乙基)乙烷-1,2-二胺的设计、合成和强心特性研究

获得了一组新的非对称类似物，它们是通式 1 的化合物 ALM-802 - N1-苄基-N2-(2-((2,3,4-三甲氧基苄基)氨基)乙基)乙烷-1,2-二胺，其中一个芳香基团的结构发生了变化。研究了新化合物的抗缺血和抗心律失常活性，并评估了它们的药代动力学特征。研究发现，2,3,4-三甲氧基苯基基团作为其中一个芳香族药理基团，对此类化合物的活性起着关键作用。第二个芳香基团的存在也很重要，因为去除该基团会导致强心活性消失，但其结构对相应化合物活性的影响要小得多，因为该基团中取代基的变化幅度足够大，可在大多数心律失常和缺血模型中保持活性。

本文章由计算机程序翻译，如有差异，请以英文原文为准。

求助全文

约1分钟内获得全文求助全文

来源期刊

Химико-фармацевтический журнал

自引率

0.00%

发文量